Сильные анальгетики

Разнообразный мир анальгетиков

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей...

Читать далее »

<!–

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Sustalaif. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

h2

1,0,0,0,0–>

Когда вы приходите в аптеку за обезболивающим, кажется, что ничего сложного в вашей просьбе нет. И лишь когда фармацевт начинает задавать массу дополнительных вопросов, становится понятно: в действительности все не так просто.

<!–

p, blockquote

5,0,0,0,0–>

Итак, все анальгетики условно разделяют на:

<!–

p, blockquote

6,0,0,0,0–>

  • пиразолоны и их комбинации;
  • комбинированные анальгетики, содержащие сразу несколько компонентов;
  • антимигренозные средства, показанные для лечения головной боли при мигрени;
  • нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);
  • ингибиторы ЦОГ-2;
  • наркотические анальгетики;
  • спазмолитики;
  • специфические анальгетики.

Давайте разберемся с каждой из этих групп отдельно и выясним, какие же обезболивающие выбрать в том или ином случае.

<!–

p, blockquote

7,0,0,0,0–>

Преимущества таблетированной формы

Преимущество анальгетиков в таблетках перед другими лекарственными формами – это удобство их применения.

 Еще один плюс – отсутствие местных реакций: покраснений, жжения, зуда или сыпи. 

Таблетки обходятся дешевле – стоимость таблетированной формы лекарств немного выше, это окупается отсутствием необходимости приобретать шприцы, раствор для инъекций и оплачивать услуги медсестры.

Особенности наркотических анальгетиков

Наркотические обезболивающие средства угнетают структуры центральной нервной системы, воспринимающие боль. Эта группа препаратов представлена агонистами опиодных рецепторов: морфин, промедол, кодеин, фентанил и прочие.

Эта группа препаратов обладает сильным обезболивающим действием. Однако наркотические анальгетики влияют не только на болевой центр, но и на другие отделы ЦНС. Так, эти лекарства угнетают дыхательный, кашлевой, сосудодвигательный, терморегуляторный центры. Кроме того, нарушается поведение человека из-за снижения самоконтроля. К наркотическим анальгетикам формируется зависимость и как следствие наркомания.

Важно! Учитывая большой спектр побочных эффектов, а также риск развития лекарственной зависимости, наркотические анальгетики могут применяться лишь только при назначении врача.

В основном к использованию этих препаратов прибегают при острой, угрожающей жизни человека боли, а также при болевом синдроме на фоне неоперабельных злокачественных новообразованиях.

 Бупренорфин

Очень сильное обезболивающее в виде белого кристаллического порошка, которых плохо растворяется в воде, и потому применяют спиртовые растворы.

Быстро снимает болевой синдром после операционного вмешательства. Прописывается прооперированным онкобольным, пациентам после операций на сердце и почечных колик, а также при сильных ожогах.

Не рекомендуется использовать при беременности, черепно-мозговых травмах. А также людям с низким порогом физической зависимости при применении опиоидных лекарственных средств.

 

2

Опиоидные мембранные рецепторы

Как уже говорилось выше, опиоидные анальгетики являются агонистами опиоидных рецепторов. Разберем подробнее опиоидные рецепторы.

Опиоидные рецепторы разделяются на три основных подтипа:

  • ОР1 (δ или дельта),
  • ОР2 (к или каппа),
  • ОР3 (μ или мю).

В обезболивании участвуют все эти три типа рецеторов. Расположены они в ЦНС, но самую главную роль играют именно ОР3 (мю) рецеторы. Возбуждение мю рецепторов приводит к угнетению дыхания, эйфории и физической лекарственной зависимости. Периферические опиоидные рецепторы регулируют моторику кишечника. При стимуляции опиоидных рецепторов кишечника развивается обстипация (запор).

Все типы опиоидных рецепторов связаны с особым G-белком. Передача сигнала с мембранного рецептора осуществляется через:

  • ингибирование аденилатциклазы,
  • модулирование уровня внутриклеточного кальция,
  • изменение проницаемости калиевых каналов.

Опиоидные анальгетики нарушают нейронную передачу болевого импульса за счет того, что уменьшается выброс в синаптическую щель медиаторов боли (глютамат, ацетилхолин, норэпинефрин, серотонин и субстанция П) и стабилизируется постсинаптическая нейрональная мембрана из-за открытия калиевых каналов.

В последние годы обнаружено, что опиоидные анальгетики (эндогенные и экзогенные) могут вызывать анальгезию посредством действия также и на периферические ткани. В окончаниях периферических чувствительных нервов обнаружены мю-рецепторы. Боль воспалительного характера тоже чувствительна к периферическому действию опиоидных анальгетиков. Так, назначение в коленный сустав опиодных анальгетиков при артроскопической хирургии на коленном суставе приносило уменьшение боли. Поэтому сейчас ведутся работы по поиску опиоидных анальгетиков с селективным периферическим действием для лечения воспалительных болей.

Эндогенные опиоидные анальгетики отличаются по сродству к опиоидным рецепторам – леу-энкефалин имеет высокое сродство к дельта рецепторам, а динорфин – к каппа. С целью снижения риска лекарственной зависимости и угнетения дыхания целенаправленно производился поиск лекарственных веществ с преимущественным действием на каппа-рецепторы. Примером таких веществ являются, например, опиоидные анальгетики буторфанол и налбуфин. Однако они вызывают дисфорию и довольно слабы.

Используй поиск

Мучает какая-то проблема? Введите в форму “Симптом” или “Название болезни” нажмите Enter и вы узнаете все лечении данной проблемы или болезни.


   ↑